Технології

Вчені ведуть розробку унікального знеболюючого

У Марокко зростає кактусоподібна рослина Euphorbia resinifera (смоляний молочай), в якої міститься активна речовина ресинифератоксин. За шкалою Сковилла гострота цієї речовини становить 16 мільярдів одиниць. Для порівняння: це в 10 000 разів більше, ніж у «Каролінського женця» — найгострішого в світі перцю; в 45 000 гостріше самого гострого Табаско, в якому використовується перець Хабанера і в 4,5 мільйона разів гостріше, ніж халапеньо.

Euphorbia resinifera в їжу вживати ні в якому разі не можна. Якщо чесно, на нього навіть дивитися не варто, в цілях безпеки, тим не менш така токсичність робить це рослина безцінним. Справа в тому, що на основі ресинифератоксина можна створювати дуже ефективне знеболювальне.

Вчені з’ясували, що якщо ввести ресинифератоксин в організм, він входить у реакцію з молекулою TRPV1, яка міститься в нервових закінченнях, що передають больові відчуття в мозок. В результаті у нервовому закінченні відкривається канал, по якому буде проходити підвищений приплив кальцію. Перенасиченість кальцієм призводить до деактивації нерва, що відповідає за больові відчуття, проте інші почуття при цьому не зникають. Іншими словами, пацієнт перестає відчувати біль, але здатний відчувати навіть легкий дотик. Однак перед введенням препарату потрібне введення звичайної анестезії, інакше наслідки будуть дуже сумні, так як до деактивації нервових закінчень біль буде просто нестерпним.

У ході дослідження вчені перевірили ефективність препарату на собаках, що страждають болями в колінних суглобах. Завдяки одній такій ін’єкції болючі відчуття у тварин зникали на п’ять місяців.

«Препарат виявився неймовірно ефективним і діяв набагато довше, ніж ми очікували. Зазвичай власники тварин просили провести повторну ін’єкцію через п’ять місяців. Після використання препарату тварини, які до того кульгали, починають бігати і жити без болю», — коментує Майкл Иадарола з Національного інституту охорони здоров’я США, який проводив тестування препарату.

Вчений пояснює, що при введенні у визначені ділянки організму речовина працює як дуже тривала анестезія. Як виявилося, препарат дуже ефективний і на пізніх стадіях раку. Дослідники провели перевірку не тільки на тваринах, але і на людей, у яких спостерігалася пізня стадія раку кісток.

«Ми використовували ту ж техніку, що і при спинномозковій анестезії. Тобто, вводили речовина не сам спинний мозок, а у навколишнє його рідина», — каже анестезіолог Ендрю Маннес.

Під час операції пацієнти знаходились під загальним наркозом, а потім якийсь час їм давали сильне знеболювальне.

«У результаті через кілька годин біль проходила повністю. Люди просто переставали її відчувати», — додає фахівець.

У цьому випадку ресинифератоксин працював за тим же принципом, що і при його введенні в колінні суглоби. Але оскільки препарат вводили в центральну нервову систему, то він чинив дію на весь організм.

Дослідники відзначають, що надмірно підвищена ефективність препарату поки що не дозволяє йому використовувати на постійній основі. Справа в тому, що разом із болем пацієнт перестає відчувати зміни температури, оскільки «відключені» молекули TRPV1 відповідають за її сприйняття. Так як препарат дійсно повністю прибирає будь-які прояви больового синдрому, то разом з залишилася чутливістю це може призвести до травм, так як пацієнт просто не отримає неприємних відчуттів, якщо вирішить випити, наприклад, занадто гарячий чай або випадково торкнеться гарячої плити.

У той же час, кажуть дослідники, перевага ресиниферотоксина над іншими сильними знеболюючими полягає в тому, що його не потрібно часто використовувати, він не викликає звикання і працює локально, тобто тільки в тому місці, куди його ввели. Таким чином, в майбутньому ця речовина може стати реальною альтернативою всім опіоїдів, які як правило використовуються при важких захворюваннях.

 

Related Articles

Залишити відповідь

Ваша e-mail адреса не оприлюднюватиметься. Обов’язкові поля позначені *

Close